Berberina ed ezetimibe: la sinergia d’azione che ne magnifica l’efficacia clinica
Lo studio italiano Clinical role of fixed combination of standardized Berberis aristata and Silybum marianum extracts in diabetic and hypercolesterolemic patients intolerant to statins ha testato l’efficacia di Berberol®, contenente l’associazione brevettata di berberina e silimarina, in add-on all’ezetimibe in pazienti diabetici e ipercolesterolemici, totalmente intolleranti alle statine.
Disegno e risultati dello studio
Lo studio ha arruolato pazienti, tra i 18 e gli 80 anni, con diagnosi di diabete di tipo II e ipercolesterolemia, parzialmente o totalmente intolleranti alle statine.
Ai pazienti totalmente intolleranti è stato somministrato il farmaco ezetimibe e, in add-on, Berberol® al dosaggio di 2 compresse al giorno. Dopo 12 mesi di trattamento con Berberol® in aggiunta all’ezetimibe, si è ottenuta un’ulteriore riduzione del 33% del colesterolo LDL rispetto all’inizio del trattamento.
Inoltre, per tutta la durata dello studio, nessun paziente ha avuto alterazione dei parametri ematici di sicurezza (CPK e transaminasi) né ha mostrato effetti collaterali riconducibili al trattamento in corso.
I meccanismi sinergici della berberina e delle statine
Lo studio dal titolo Berberine inhibits cholesterol absorption in rats through multi-mechanisms indaga i meccanismi d’azione attraverso i quali la berberina riduce l’assorbimento del colesterolo a livello intestinale.
L’assorbimento del colesterolo nell’intestino tenue è controllato da numerosi processi quali:
- la micellarizzazione nel lume intestinale;
- l’espressione di trasportatori degli steroli (NPC1L1) responsabili del trasporto del colesterolo nell’enterocita;
- l’attività di enzimi ACAT2 che catalizzano l’esterificazione del colesterolo libero (CL) negli enterociti e ne permettono l’ingresso nel circolo ematico.
La quota non-assorbita della berberina abbassa i livelli di colesterolo nel sangue sia interferendo con la micellarizzazione intraluminale sia attraverso l’inibizione dell’enzima ACAT2, responsabile della ri-esterificazione del colesterolo all’interno dell’enterocita e del suo successivo ingresso nel circolo ematico. Infatti, dopo essere entrato negli enterociti, il CL deve essere riconvertito in estere (CE) per passare la membrana baso-laterale e raggiungere il circolo ematico.
Al contrario, il farmaco ezetimibe agisce sul trasportatore (NPC1L1) che determina l’ingresso del CL nell’enterocita. La BBR è quindi in grado di ridurre il processo di assorbimento intestinale su cui agisce anche il farmaco ezetimibe ma ad un livello differente. Grazie a questi meccanismi d’azione diversi e complementari dell’ezetimibe e della berberina si ottiene una maggiore efficacia clinica nella terapia in add-on rispetto a quella condotta con il solo farmaco.
