Berberina e statine: la sinergia d’azione che ne magnifica l’efficacia clinica
Lo studio italiano Clinical role of fixed combination of standardized Berberis aristata and Silybum marianum extracts in diabetic and hypercolesterolemic patients intolerant to statins ha testato l’efficacia di Berberol®, contenente l’associazione brevettata di berberina e silimarina, in add-on alle statine a basso dosaggio in pazienti diabetici e ipercolesterolemici, parzialmente intolleranti alle statine.
Disegno e risultati dello studio
Lo studio ha arruolato pazienti, tra i 18 e gli 80 anni, con diagnosi di diabete di tipo II, con ipercolesterolemia e parzialmente o totalmente intolleranti alle statine.
Ai pazienti parzialmente intollerati è quindi stato ridotto il dosaggio della statina ed è stato somministrato, in add-on, Berberol® al dosaggio di 2 compresse al giorno.
Dopo 12 mesi di trattamento con Berberol® in aggiunta alla statina a basso dosaggio, si è ottenuta un’ulteriore riduzione del 28% del colesterolo LDL rispetto all’inizio del trattamento.
Inoltre, per tutta la durata dello studio, nessun paziente ha avuto alterazione dei parametri ematici di sicurezza (CPK e transaminasi) né ha mostrato effetti collaterali riconducibili al trattamento in corso.
I meccanismi sinergici della berberina e delle statine
Una review, Berberine: ins and outs of nature-made PCSK9 inhibitor, ha indaga il vantaggio di utilizzare un nutraceutico contenente berberina in add-on alla statina grazie ai loro meccanismi sinergici e complementari sul parametro del colesterolo LDL.
In particolare, presentano un meccanismo completare nell’espressione del PCSK9 (proprotein convertase subtilisin/kexin type 9), regolatore chiave dei livelli di colesterolo LDL.
IL PCSK9 viene prodotto principalmente a livello epatico ed è responsabile della modulazione dell’espressione dei recettori per le LDL (LDL-R). Il PCSK, infatti, lega i LDL-R formando un complesso che viene trasportato ai lisosomi dove viene degradato.
La ridotta disponibilità dei LDL-R ha come conseguenza un minor sequestro del colesterolo dal circolo ematico.
Le statine presentano un limite: determinano un effetto compensatorio, quale l’incremento del PCSK9, che ne riduce l’efficacia clinica.
Al contrario, la berberina si propone come un efficace nutraceutico in grado di ridurre l’espressione del PCSK9 inibendo il cofattore HNF1α essenziale per la sua trascrizione.
La review, inoltre, riporta numerosi studi che hanno convalidato l’efficacia della co-somministrazione della berberina e delle statine nel ridurre ulteriormente, rispetto alla sola statina, i parametri lipidici quali trigliceridi, colesterolo totale e LDL-C.
In questo contesto, l’associazione della berberina (a biodisponibilità incrementata) al trattamento farmacologico con le statine permette di aumentare l’efficacia clinica delle statine stesse in modo tale da migliorare i parametri alterati, senza incrementare la dose del farmaco.
